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西药二|2023年执业药师考前冲刺100条(纯干货)_考试宝典-医学考培教育

2023-09-19 08:32:44

为了更好的帮助考生进行备考,以下是考试宝典官网小编为大家整理的重要信息:

药学专业知识(二)

1.① 苯二氮䓬类药物:短效(三唑仑)、中效(艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮)、长效(氟西泮、夸西泮、地西泮),常见不良反应为“宿醉”现象(步履蹒跚、思维迟缓);②非苯二氮䓬类药物:佐匹克隆属于环吡咯酮类药物,用于各种失眠症,禁用于重症肌无力;唑吡坦含有咪唑并吡啶结构,仅具有镇静催眠作用;扎来普隆为入睡困难者首|选药;③  巴比妥类药物:异戊巴比妥(脂溶性高,作用快)、苯巴比妥(脂溶性低,作用慢),可引起剥脱性皮疹;④雷美替胺属于褪黑素类药物。

2. 抗癫痫药:①卡马西平属于二苯并氮䓬类,可治疗癫痫、躁狂症、神经源性尿崩症,可引起中毒性表皮坏死松解症,使用前需做HLA-B*1502等位基因筛查;②苯妥英钠属于乙内酰脲类,可引起齿龈增生;③ 丙戊酸钠属于脂肪酸衍生物,抑制GABA降解或促进GABA合成来增加脑内的GABA水平,可引起肝脏中毒(可致黄疸)、体重增加。 接受抗癫痫药治疗的妊娠期妇女:有致畸风险;在妊娠前、妊娠期:补充叶酸(预防胎儿神经管缺陷),一日5mg;在妊娠后期3个月:补充维生素K(预防新生儿出血),一日10mg。

3. ①氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰属于选择性5-HT再摄取抑制剂;②文拉法辛、度洛西汀属于5-HT及去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂,对难治性抑郁症疗效明显;③米氮平属于NE能及特异性5-HT能抗抑郁药;④吗氯贝胺属于单胺氧化酶抑制剂;⑤丙米嗪、阿米替林、氯米帕明、多塞平属于三环类抗抑郁药;⑥马普替林属于四环类抗抑郁药。换药需间隔时间,单胺氧化酶抑制剂换用其他抗抑郁药需间隔2周,氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂。

4. 脑功能改善及抗记忆障碍药:①酰胺类中枢兴奋药:吡拉西坦、茴拉西坦;②乙酰胆碱酯酶抑制剂:多奈哌齐、石杉碱甲、加兰他敏、利斯的明(卡巴拉汀);③其他类:胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物。 治疗缺血性脑血管病药:①倍他司汀:作用于H1受体,可消除眩晕、耳鸣症状;②丁苯酞:对芹菜过敏者禁用;③尼麦角林:拮抗α受体,扩张血管;④依达拉奉(为自由基清除剂)。

5. 麻醉性镇痛药包括:①阿片生物碱:吗啡(强阿片类)、可待因(弱阿片类);②半合成吗啡样镇痛药:双氢可待因(弱阿片类)、丁丙诺啡、氢吗啡酮、羟吗啡酮;③合成阿片类镇痛药:芬太尼(强阿片类)、舒芬太尼、阿芬太尼、美沙酮、右丙氧芬、左啡诺、布托啡诺、喷他佐辛、非那佐辛。非麻醉性中枢镇痛药:曲马多。

6. 阿片类镇痛药:①与阿托品合用,可加重便秘,增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险;②与硫酸镁合用,可增强中枢抑制,增加呼吸抑制和低血压风险;③与甲氧氯普胺合用,可减低甲氧氯普胺效应。使用原则:①口服给药;②“按时”给药而不是“按需”给药;③按阶梯给药,轻度疼痛者首|选非甾体抗炎药,中度疼痛者选用弱阿片类,重度疼痛者选用强阿片类;④用药个体化。

7. 抗帕金森病药:①左旋多巴属于多巴胺的前体,是帕金森病对症治疗最有效的药物;②卡比多巴、苄丝肼属于外周多巴脱羧酶抑制剂;③恩他卡朋属于儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂;④苯海索属于胆碱受体拮抗药;⑤司来吉兰属于单胺氧化酶-B抑制剂;⑥溴隐亭、培高利特、普拉克索属于中枢多巴胺受体激动剂;⑦金刚烷胺属于促多巴胺释放药。

8. 第一代抗精神病药包括:氯丙嗪、硫利达嗪、奋乃静、氯哌噻吨、氟哌啶醇、舒必利;第二代抗精神病药包括:氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮、阿立哌唑(为5-HT-DA系统稳定剂)。不良反应:①锥体外系反应:第一代易引起;②体重增加及糖脂代谢异常:第二代易引起;③高泌乳素血症;④心血管系统不良反应:如体位性低血压、心动过速;⑤外周抗胆碱能反应:氯丙嗪、氯氮平等;⑥肝功能损害:氯丙嗪可引起胆汁淤积性黄疸;⑦诱发癫痫发作:第一代中氯丙嗪的风险最高,氟哌啶醇的风险最低。

9. 非甾体抗炎药(NSAID):①对乙酰氨基酚为发热、轻中度骨性关节炎疼痛的首|选药,但几乎没有抗炎作用;②非选择性COX抑制剂常见胃肠道不良反应;③选择性COX-2抑制剂(塞来昔布、依托考昔、帕瑞昔布、尼美舒利、洛索洛芬)可避免胃肠道损害,但存在心血管不良反应风险;④重度肝损伤者、有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布;塞来昔布可引起类磺胺过敏反应,对磺胺类药过敏者禁用;⑤血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;⑥12岁以下儿童禁用尼美舒利。

10. 慢作用抗风湿药(缓解和阻止病情进展):甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、来氟米特(抑制二氢乳清酸脱氢酶,可用于狼疮性肾炎)、双醋瑞因、金制剂、羟氯喹和氯喹(为抗疟药)、雷公藤总苷、硫唑嘌呤、青霉胺、环孢素等。

11. 抗痛风药:①秋水仙碱属于抑制粒细胞浸润炎症反应药,用于痛风性关节炎的急性发作,可致可逆性的维生素B12吸收不良;②丙磺舒、苯溴马隆属于促进尿酸排泄药,可降低血尿酸水平,升高尿尿酸水平;易导致肾结石,丙磺舒还可引起类磺胺药过敏反应;痛风急性期、中、重度肾功能不全或肾结石者禁用;③别嘌醇、非布司他属于抑制尿酸生成|药,可降低血尿酸和尿尿酸含量,痛风急性期禁用;别嘌醇的不良反应有:剥脱性皮炎、超敏反应综合征(应用前做基因(HLA-B*5801)筛查)。

12.中枢性镇咳药:①苯丙哌林、喷托维林、依普拉酮兼有中枢性和外周性镇咳作用;②可待因尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳;约15%经肝药酶CYP2D6代谢为吗啡,有成瘾性,CYP2D6超快代谢者、12岁以下儿童禁用;③右美沙芬镇咳强度与可待因相等或略强,无镇痛作用,主要用于干咳;④苯丙哌林具有罂粟碱样平滑肌解痉作用;⑤作用强度的比较顺序为:苯丙哌林>右美沙芬≥可待因>喷托维林。

13. 祛痰药:①恶心性祛痰药:氯化铵(可酸化尿液,纠正代谢性碱中毒)、愈创甘油醚;②刺激性祛痰药:碘化钾、愈创木酚磺酸钾;③黏痰溶解剂:乙酰半胱氨酸(可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、治疗环磷酰胺引起的出血性膀胱炎,支气管哮喘、有消化道溃疡病史者慎用)、氨溴索、溴己新、桉柠蒎;④黏液稀释剂:羧甲司坦。

14. 平喘药:①β2受体激动剂:短效:沙丁胺醇、特布他林,急性哮喘发作首|选 短效制剂吸入给药;长效:福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗;② M胆碱受体拮抗剂:异丙托溴铵、噻托溴铵(起效慢,每日给药1次)适用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗,前列腺增生、青光眼患者慎用;③吸入型肾上腺糖皮质激素(布地奈德、氟替卡松、倍氯米松、曲安奈德、糠酸莫米松)适用于重症哮喘(哮喘持续状态),不良反应:鹅口疮、声音嘶哑,吸入给药后用水漱口及局部应用抗霉菌药物可降低发生率;④白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特、普仑司特)起效慢,一般连续应用4周显效,作用较弱,仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制,不宜用于治疗急性哮喘发作;⑤治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案是吸入型肾上腺糖皮质激素+长效β2受体激动剂配伍而成的复方制剂。

15. 抗酸药:①铝碳酸镁不易导致便秘或腹泻的不良反应,餐后1~2小时、睡前或胃部不适时服用(嚼服);②铝、钙剂可致便秘;③氢氧化镁可致腹泻。 胃黏膜保护药:枸橼酸铋钾在酸性环境下效果增强,不能与抗酸药、抑酸剂同服,也避免与牛奶同服;服药期间,口中可能带有氨味并可使舌苔及大便呈灰黑色;肾功能不全者、妊娠期妇女禁用。

16. H2受体拮抗剂:西咪替丁属于肝药酶抑制剂,雷尼替丁和法莫替丁不属于肝药酶抑制剂;不良反应:①定向力障碍(头晕、幻觉、神志不清等);②男性乳房肿胀(西咪替丁)。

17.XX拉唑为质子泵抑制剂(PPI):① 不可逆的抑制H+,K+-ATP酶的活性;②遇酸会快速分解,口服必须采用肠溶剂型(整粒或整片餐前1h吞服,不可嚼服);③注射剂型中添加氢氧化钠,确保稀释后的溶液pH在9~10之间;添加EDTA,螯合金属离子,增强溶液稳定性;不建议用酸性溶剂(如5%葡萄糖注射液)溶解;④长期使用 PPI可引起高胃泌素血症、骨折、低镁血症,还可增加胃肠道和呼吸道感染风险;⑤氯吡格雷与奥美拉唑或艾司奥美拉唑竞争肝药酶CYP2C19.影响氯吡格雷代谢为活性产物,不宜合用;⑥兰索拉唑的主要代谢酶是CYP3A4.

18. 抗胆碱M受体药(阿托品、东莨菪碱(可预防晕动病)、山莨菪碱、颠茄):可解除平滑肌痉挛;不良反应:抗胆碱能效应(口干、便秘、排尿困难、眼压升高、心动过速等),青光眼、前列腺增生患者禁用。促胃肠动力药:①甲氧氯普胺拮抗中枢和外周多巴胺D2受体;②多潘立酮拮抗外周多巴胺D2受体;③伊托必利既可拮抗多巴胺D2受体,又可抑制乙酰胆碱酯酶活性;④莫沙必利选择性激动5-HT4受体。

19. 化疗所致恶心呕吐(CINV)的药物预防方案:①高度:单剂量5-HT3受体拮抗剂(帕洛诺司琼、昂丹司琼)+地塞米松+神经激肽-1受体拮抗剂(阿瑞匹坦);②中度:推荐第1日采用5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松,第2和第3日继续使用地塞米松;③低度:建议用单一药物,如地塞米松、5-HT3受体拮抗剂或多巴胺受体拮抗剂(如甲氧氯普胺)。

20. ①多烯磷脂酰胆碱可增强细胞膜的防御能力,临床用于以肝细胞膜损害为主的急慢性肝炎等;②抗炎类药(复方甘草甜素、甘草酸二铵、异甘草酸镁)通过各种机制发挥抗炎作用,有类似激素的作用;③利胆药(腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸)可促进胆汁分泌,减轻胆汁淤积,熊去氧胆酸还可用于治疗固醇性胆囊结石;④解毒类药:还原型谷胱甘肽(与体内过氧化物和自由基结合,对抗氧化剂对巯基的破坏)、硫普罗宁(提供巯基)、葡醛内酯(与含有羟基或羧基的毒物结合)。

21. ①刺激性泻药:比沙可啶、酚酞、蒽醌类药物(大黄、番泻叶及麻仁丸)、蓖麻油;②渗透性泻药:聚乙二醇、乳果糖(还可治疗肝性脑病)、硫酸镁;③容积性泻药:欧车前、聚卡波非钙、麦麸;④润滑性泻药:甘油、液体石蜡、多库酯钠;⑤促动力药:伊托必利、莫沙必利、普芦卡必利;⑥促分泌药:鲁比前列酮、利那洛肽。老年人、儿童、妊娠期便秘宜选用容积性泻药、渗透性泻药(乳果糖、聚乙二醇)。

22. 止泻药:①吸附剂:蒙脱石、药用炭;②口服补液盐Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ(低渗性);③抗动力药:洛哌丁胺、复方地芬诺酯,为阿片受体激动剂,可降低肠道动力,禁用于2岁以下的患儿;④抗分泌药:消旋卡多曲、次水杨酸铋;⑤微生态制剂:地衣芽孢杆菌活菌(无需冷藏,室温贮藏)、双歧杆菌三联活菌(组分为:长型双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、粪肠球菌,需要冷藏(2~8℃)),用温开水或温牛奶冲服,溶解时水温不宜超过40℃,不可与抗酸药、抗菌药、铋剂同服。

23. 抗心律失常药:①钠通道阻滞剂:Ⅰa类(适度):奎尼丁、普鲁卡因胺;Ⅰb类(轻度):利多卡因、苯妥英钠、美西律;Ⅰc类(明显/重度):普罗帕酮、氟卡尼;②β受体拮抗剂(Ⅱ类):普萘洛尔、美托洛尔;③延长动作电位时程药(Ⅲ类,抑制钾通道):胺碘酮(不良反应:光敏感性、角膜色素沉着、肺毒性、甲减/甲亢)、索他洛尔(兼有Ⅱ类抗心律失常药的β受体拮抗作用);④非二氢吡啶类钙通道阻滞剂(Ⅳ类):维拉帕米、地尔硫䓬。

24. XX普利属于血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),可减少AngⅡ的生成和升高缓激肽水平,是唯一具有干扰RAS和缓激肽系统的双系统保护药;为糖尿病肾病、降低蛋白尿首|选药,可引起干咳、血管神经性水肿;福辛普利用于肾功能不全时不需要调整剂量;赖诺普利、培哚普利肝功能损害无需调整剂量;卡托普利起效快,作用时间短,适用于高血压急症。 XX沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),对心脏、血管、肾脏的药理作用与ACEI相似,但不影响缓激肽降解,无咳嗽、血管神经性水肿的不良反应,尤其适用于不能耐受ACEI引起咳嗽的患者;不推荐ACEI与ARB联用。

25. 导致低血钾的药物:β2受体激动剂、两性霉素B、维生素B12、甘草酸二铵、葡萄糖、二磷酸果糖、糖皮质激素、袢利尿药、噻嗪类及类噻嗪类利尿药;导致高血钾的药物:ACEI、ARB、留钾利尿药、阿利吉仑。

26. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂(地平类)的不良反应:心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。

27. β受体拮抗剂:①非选择性β受体拮抗剂:普萘洛尔;②选择性β1受体拮抗剂:比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔;③α1和β受体拮抗剂:拉贝洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔。不良反应:雷诺综合征、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象(撤药须逐减剂量,至少经过3日,一般为2周)、掩盖糖尿病患者的低血糖症状。

28.高血压合并其他疾病合理选药:①合并心绞痛:CCB、β受体拮抗剂(变异型心绞痛除外);②合并脑血管疾病:尼莫地平;③合并糖尿病:宜用ACEI、ARB,慎用氢氯噻嗪,禁用普萘洛尔;④合并支气管哮喘:首|选CCB,禁用β受体拮抗剂;⑤合并良性前列腺增生症:哌唑嗪、特拉唑嗪;⑥合并痛风:禁用氢氯噻嗪;⑦合并双侧肾动脉狭窄:禁用ACEI、ARB;⑧合并快速型心律失常:维拉帕米、地尔硫䓬、β受体拮抗剂。

29. 羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类药物)为治疗高胆固醇血症的一线药物,降低LDL作用最强;宜晚间顿服,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀可在1天内的任何时间服用; 重度肾功能损害者,使用阿托伐他汀无需调整剂量,禁用瑞舒伐他汀。不良反应:①肌毒性:应监测肌酸激酶(CK)值,CK>正常值10倍时停药;②肝毒性。

30. 脂溶性他汀(内酯环型前药):洛伐他汀、辛伐他汀;水溶性较强他汀:普伐他汀、瑞舒伐他汀;兼具脂溶性和水溶性他汀:氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀。代谢所经肝药酶:①CYP3A4:辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀,与CYP3A4抑制剂(红霉素、克拉霉素)合用,增加肌毒性的发生风险;②CYP2C9:匹伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀(亦经CYP2C19);③不经细胞色素P450酶代谢:普伐他汀(适用于肝肾功能不全者)。

31.贝丁酸类(非诺贝特、吉非贝齐)能增强脂蛋白脂酶的活性,加速脂蛋白的分解,同时也能减少肝脏中脂蛋白的合成,是以降低TG为主要治疗目标的首|选药;烟酸类(烟酸、阿昔莫司)是“较为全效”的调节血脂药,升高HDL的作用强;依折麦布属于胆固醇吸收抑制剂;普罗布考属于抗氧化剂;考来烯胺属于胆汁酸结合树脂。

32. 心绞痛急性发作首|选硝酸甘油舌下含服,起效最快,若15分钟内重复给药3次后疼痛仍未缓解,应立即就医;硝酸异山梨酯属于中效药,主要的药理作用源于其活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯;单硝酸异山梨酯在胃肠道吸收完全,无肝脏首关效应,生物利用度近100%。

33. 抗心力衰竭药:强心苷类(地高辛、洋地黄毒苷等)、利尿药(呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯等)、ACEI(卡托普利、福辛普利等)、ARB(缬沙坦、氯沙坦等)、β受体拮抗剂(美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛)、沙库巴曲缬沙坦(禁止与ACEI合用)、达格列净、单纯降低心率的药物(伊伐布雷定)。

34. 强心苷类抑制Na+,K+-ATP酶的活性;地高辛治疗指数窄(血药浓度在0.5~1.0ng/ml相对安全),低钾血症、低镁血症、高钙血症可增加地高辛中毒的危险;中毒的防治:①若出现快速型心律失常,停药,补钾,首|选苯妥英钠,次选利多卡因;②若出现缓慢型心律失常,停药,忌钾,静脉注射阿托品。

35. 华法林是维生素K拮抗剂,仅在体内有抗凝作用,起效慢,但作用持久,参与代谢的肝药酶有CYP2C9(对药效影响更大)、CYP1A2和CYP3A4;过量所致出血可用维生素K解救。

36. 肝素和低分子肝素的作用特点比较:①肝素和低分子肝素增强抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的活性,在体内、体外均有抗凝作用;②肝素起效快、失效快;低分子肝素起效略慢,持续时间较长,皮下注射,生物利用度接近100%;③低分子肝素剂量与抗凝反应之间的相关性更好,可以固定剂量给药,无需实验室监测;④低分子肝素发生血小板减少、骨质疏松的风险较肝素低;⑤肝素可用硫酸鱼精蛋白迅速逆转其抗凝作用,而硫酸鱼精蛋白不太容易使低分子肝素失活;⑥低分子肝素为妊娠期首|选的抗凝药。

37. 达比加群酯属于直接凝血酶抑制剂,解救药为依达赛珠单抗;与P-糖蛋白抑制剂(胺碘酮、维拉帕米、奎尼丁)合用,会导致达比加群血药浓度升高;利伐沙班(与食物同服能提高生物利用度)、阿哌沙班属于直接因子Ⅹa抑制剂,不抑制凝血酶,对血小板也无影响。

38. 抗血小板药:①血栓素A2(TXA2)抑制剂:阿司匹林,小剂量可用于冠心病的一、二级预防;②二磷酸腺苷P2Y12受体拮抗剂:噻氯匹定(不可逆)、氯吡格雷(不可逆)、替格瑞洛(可逆);③血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂:替罗非班、依替巴肽、阿昔单抗;④磷酸二酯酶抑制剂:西洛他唑、双嘧达莫。

39. 溶栓药:①作用靶点:纤溶酶原;②重组链激酶和尿激酶溶栓无特异性,是非选择性纤溶酶原激活剂,增加出血的发生风险,溶栓治疗时无需同期给予肝素和抗血小板药;③重组链激酶具有抗原性及变态反应;④阿替普酶半衰期短(<5min),需持续静脉滴注;⑤瑞替普酶半衰期为14~16min,溶栓时静脉注射2次即可,两剂之间间隔30min;⑥替奈普酶比阿替普酶具有更好的纤维蛋白特异性,半衰期长(20~24min),单次注射给药即可;⑦ 溶栓治疗时间窗:急性心肌梗死发病12h以内:阿替普酶、瑞替普酶;急性心肌梗死发病6h以内:替奈普酶;急性缺血性脑卒中发病3h以内:阿替普酶。

40.治疗甲型血友病患者出血宜选用重组人凝血因子Ⅷ;治疗乙型血友病患者出血宜选用重组人凝血因子Ⅸ;治疗缺铁性贫血宜选用铁剂;治疗巨幼细胞贫血、恶性贫血宜选用叶酸、维生素B12(唯一的一种需要内因子辅助吸收的维生素);治疗肾功能不全所致贫血宜选用重组人促红素。

41. 升白细胞药:重组人粒细胞刺激因子、重组人粒细胞巨噬细胞刺激因子、蛋白同化激素(苯丙酸诺龙、司坦唑醇)和一般升白药(利可君、维生素B4(腺嘌呤)、小檗胺、鲨肝醇、脱氧核苷酸钠)。

42. 利尿药:①袢利尿药(高效利尿药):呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸,作用于髓袢升支粗段; ②噻嗪类与类噻嗪类利尿药(中效利尿药):氢氯噻嗪(噻嗪类)、吲达帕胺(类噻嗪类),作用于远曲小管近端;③留钾利尿药(低效利尿药):a.醛固酮受体拮抗剂:螺内酯(可改善心力衰竭,还可用于原发性醛固酮增多症的诊断和治疗)、依普利酮;b.肾小管上皮细胞Na+通道阻滞剂:氨苯蝶啶、阿米洛利,作用于远曲小管远端和集合管;④渗透性利尿药:甘露醇、甘油果糖(更适用于颅内压高合并肾功能障碍的患者以及需长期脱水降颅内压的患者)。

43. 利尿药的不良反应:①袢利尿药:低血钾、低血钙、高尿酸血症、高血糖、高血脂、耳毒性(依他尼酸最易引起且更大,布美他尼耳毒性最小)、磺胺样过敏反应(依他尼酸无);②噻嗪类:低血钾、高血钙、高血脂、高血糖、高尿酸血症、磺胺样过敏反应;③螺内酯可引起男性乳房女性化。

44. α1受体拮抗药:①松弛前列腺平滑肌,适用于需要尽快改善急性症状者;②不能减小前列腺体积,也不能降低血清前列腺特异性抗原(PSA)水平;③特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿夫唑嗪易发生直立性低血压,甚至有“首剂效应”,而坦索罗辛和赛洛多辛对前列腺α1A受体具有高选择性,很少发生低血压;④对于有过直立性低血压的BPH合并高血压患者应首|选坦索罗辛治疗。

45.5α-还原酶抑制剂:①可降低前列腺内双氢睾酮的含量,抑制前列腺的增生,起效慢(患者主观评分最大变化需6~12个月),不适用于需要尽快解决急性症状者;②可减小前列腺体积、降低PSA水平;③可引起性欲减退,还可导致男性胎儿外生殖器发育畸形,为妊娠期妇女禁忌; ④服用非那雄胺需要停药1个月后方可献血,服用度他雄胺需要停药6个月;⑤非那雄胺能够促进头发生长,用于治疗男性雄激素性脱发。

46. M受体拮抗药(奥昔布宁、托特罗定、黄酮哌酯、索利那新)通过选择性作用于膀胱,拮抗M3受体,可用于治疗膀胱过度活动症(首|选)。

47. 人体分泌糖皮质激素具有昼夜节律性,遵从生物钟规律,上午8时给药;严重肝功能不全者应选用氢化可的松或泼尼松龙。 糖皮质激素的禁忌证:①严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近接受胃肠吻合术者、骨折患者、创伤修复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压患者、糖尿病患者;②妊娠早期妇女;③抗菌药物不能控制的水痘、真菌感染者;④未能控制的结核、细菌和病毒感染者。

48.左甲状腺素钠可用于治疗甲减、单纯性甲状腺肿及甲状腺癌手术后甲减的辅助治疗、诊断甲状腺功能亢进的抑制试验,作用慢而持久,服药一个月后疗效明显,早晨空腹顿服全天量;不良反应有心动过速、心悸、心绞痛、体重下降。

49. 硫脲类抗甲状腺药(抑制过氧化酶系统,可用于治疗甲亢):①丙硫氧嘧啶:抑制甲状腺外T4转化为T3、起效慢;②甲巯咪唑:作用较丙硫氧嘧啶强,且奏效快而代谢慢,维持时间长;③卡比马唑:游离出甲巯咪唑发挥作用,不适用于甲状腺危象。不良反应:①皮疹、皮肤瘙痒;②关节痛;③粒细胞缺乏症(最严重);④胰岛素自身免疫综合征,诱发低血糖反应:甲巯咪唑;⑤中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎:丙硫氧嘧啶。

50. ①速效胰岛素类似物:门冬胰岛素、赖脯胰岛素、谷赖胰岛素,起效迅速,控制餐后血糖更有效;②短效胰岛素(普通/常规/中性胰岛素):人胰岛素,静脉输注可用于抢救糖尿病酮症酸中毒;③中效胰岛素:精蛋白人胰岛素;④长效胰岛素类似物:甘精胰岛素、德谷胰岛素(作用时间为42h)、地特胰岛素,一日注射1次,控制基础血糖水平;德谷胰岛素、甘精胰岛素无血药峰浓度、作用平稳;⑤混合胰岛素(“双时相胰岛素”):同时具有速/短效和长效胰岛素的作用,精蛋白人胰岛素混合注射液(30R)的组成为30%人胰岛素和70%精蛋白人胰岛素;混悬型胰岛素注射液禁止静脉注射。

51. 降糖药:①磺酰脲类促胰岛素分泌药:格列本脲、格列吡嗪;②非磺酰脲类促胰岛素分泌药:瑞格列奈、那格列奈;③双胍类:二甲双胍;④α-葡萄糖苷酶抑制剂(主降餐后血糖):阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇;⑤噻唑烷二酮类(TZDs)胰岛素增敏剂:罗格列酮、吡格列酮;⑥二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂:西格列汀、阿格列汀;⑦钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂:达格列净、恩格列净;⑧胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂:艾塞那肽、利拉鲁肽。

52. 二甲双胍首|选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病,降糖机制:抑制糖异生、提高胰岛素的敏感性、抑制肠壁细胞摄取葡萄糖; 磺酰脲类、非磺酰脲类作用于胰岛β细胞上ATP敏感的钾离子通道;非磺酰脲类被称为“餐时血糖调节剂”;瑞格列奈可用于肾脏功能不全者、老年和糖尿病肾病患者;TZDs胰岛素增敏剂可激活过氧化物酶体增殖物活化受体(PPAR);SGLT-2抑制剂可促进肾脏对葡萄糖的排泄,降低血糖的能力受滤过的葡萄糖负荷和渗透性利尿的限制;GLP-1受体激动剂仅用于皮下注射,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。

53.降糖药的不良反应与禁忌:①磺酰脲类:低血糖、磺胺样过敏反应;②非磺酰脲类:低血糖、类流感样症状;③二甲双胍:腹泻、腹痛、乳酸性血症,禁用于维生素B12、叶酸和铁缺乏者;接受外科手术和造影剂增强的影像学检查前暂停口服;④α-葡萄糖苷酶抑制剂:排气增加、肠鸣响等,禁用于有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者;⑤TZDs胰岛素增敏剂:心力衰竭、增加女性骨折风险,禁用于心功能Ⅲ级和Ⅳ级的心力衰竭者或有心力衰竭史者;⑥DPP-4抑制剂:急性胰腺炎;⑦SGLT-2抑制剂:生殖泌尿道感染、降低血压,重度肾功能不全者禁用;⑧GLP-1受体激动剂:胃肠道反应、胰腺炎。

54. 降糖药适宜的服药时间:①二甲双胍:随餐服用;②阿卡波糖:餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用;③艾塞那肽:一日2次,于早餐和晚餐前60min内给药;④利拉鲁肽:一日1次,注射时间与进食无关。降糖药对体重的影响:①体重增加:磺酰脲类和非磺酰脲类促胰岛素分泌药、TZDs胰岛素增敏剂;②体重减轻:双胍类、SGLT-2抑制剂、GLP-1受体激动剂。

55. 抗骨质疏松药物:①抑制骨吸收药:双膦酸盐类、选择性雌激素受体调节剂(依普黄酮、雷洛昔芬)、降钙素、雌激素类、替勃龙;②促进骨形成|药:氟制剂、生长激素、骨生长因子、甲状旁腺激素(特立帕肽)。

56.骨化三醇是钙在肠道被主动吸收的调节剂,可引起高钙血症,用于绝经后骨质疏松症的成人剂量为一次0.25μg,一日2次; 口服阿仑膦酸钠宜在早餐前空腹用200ml温开水送服,服药后30分钟内不宜进食和卧床,服药时不宜饮用牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料;唑来膦酸治疗骨质疏松可每年一次静脉给药,通常连续治疗三年后停药,可致“类流感样”反应,给予对乙酰氨基酚以解热镇痛治疗; 雷洛昔芬仅可用于预防绝经后妇女的骨质疏松症,不适用于男性患者; 鲑降钙素有明显镇痛作用,可用于肿瘤骨转移、骨质疏松所致骨痛、高钙血症,治疗骨质疏松需补钙,不良反应有面部及手部潮红、咽喉部薄荷样爽快感、哮喘发作、过敏性休克(应用前需做皮试)。

57. 奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,是目前首|选的口服减肥药;可使脂溶性维生素的吸收减少;禁用于慢性吸收不良综合征、胆汁淤积患者,器质性肥胖患者(如甲状腺功能减退),妊娠期妇女、哺乳期妇女;不推荐体重指数≤24的人群使用;老年人、肝肾功能不全者无需调整剂量。

58. 抗菌药物的作用机制:①影响细胞壁合成:β-内酰胺类、糖肽类、磷霉素、棘白菌素类;②影响细胞膜通透性:多黏菌素类、多烯类;③抑制蛋白质合成:作用于30S亚基:氨基糖苷类、四环素类;作用于50S亚基:大环内酯类、林可霉素类、酰胺醇类(氯霉素)、利奈唑胺;④干扰细菌叶酸代谢:磺胺类(抑制二氢叶酸合成酶)、甲氧苄啶(抑制二氢叶酸还原酶);⑤影响细菌核酸合成:氟喹诺酮类(干扰DNA合成)、利福平(干扰RNA合成)。

59. 浓度依赖性抗菌药物(评估指数:Cmax/MIC或AUC0-24/MIC):氨基糖苷类、氟喹诺酮类、达托霉素、多黏菌素、硝基咪唑类;时间依赖性抗菌药物:①作用时间短(评估指数:%T>MIC):β-内酰胺类、林可霉素、红霉素;②作用时间长(评估指数:AUC0~24/MIC):替加环素、利奈唑胺(评估指数还包括%T>MIC)、阿奇霉素、克拉霉素、四环素类、糖肽类。

60. 青霉素类:①哌拉西林可用于铜绿假单胞菌感染;②阿莫西林可与克拉霉素、质子泵抑制剂联合治疗幽门螺杆菌感染;③苄星青霉素,深部肌内注射,可用于预防风湿热、治疗各期梅毒,也可用于控制链球菌感染的流行。不良反应:①过敏性休克(Ⅰ型变态反应):给予肾上腺素解救;②吉海反应(赫氏反应):治疗梅毒、钩端螺旋体病时发生寒战、咽痛、心率加快等症状加剧;③青霉素脑病。

61. 头孢菌素的分类:①第一代:头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒、头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄;②第二代:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢克洛;③第三代:头孢曲松、头孢噻肟、头孢地尼、头孢克肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢泊肟、头孢他美;④第四代:头孢吡肟、头孢匹罗。

62. 第一代头孢菌素(如头孢唑林)、第二代头孢菌素可用于围手术期的预防性使用;从第三代头孢菌素开始有抗铜绿假单胞菌作用,头孢他啶对铜绿假单胞菌的作用强;头孢吡肟、头孢唑林、头孢他啶用于肾功能不全者而未调整剂量时可出现脑病、肌痉挛、癫痫等神经系统反应;头孢曲松:①半衰期长,一日给药1次;②重度肾衰竭患者,除了头孢曲松,使用所有头孢菌素类药物均需调整剂量;③可与钙形成头孢曲松-钙盐沉淀,禁止与含钙的药品同时进行静脉给药。

63. 可导致双硫仑样反应的药物:头孢菌素类(头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢曲松)、头霉素类(头孢美唑、头孢米诺、头孢替坦)、氧头孢烯类(拉氧头孢、氟氧头孢)、氯霉素、硝基呋喃类(呋喃妥因、呋喃唑酮)、硝基咪唑类(甲硝唑、替硝唑)。

64. 碳青霉烯类:①亚胺培南易被肾脱氢肽酶I灭活,故常与西司他丁(肾脱氢肽酶抑制剂)制成复方制剂,但可引起中枢神经系统毒性,不用于脑膜炎;②美罗培南可用于敏感菌所致脑膜炎,肝功能不全患者无需调整剂量;③厄他培南半衰期长,可以一日1次给药;④与丙戊酸钠合用时,可促进丙戊酸钠代谢,导致其血浆药物浓度降低,甚至引发癫痫发作。

65. 单环β-内酰胺类:氨曲南,仅对需氧G-菌(包括铜绿假单胞菌)有抗菌作用。氨基糖苷类(如庆大霉素、卡那霉素、链霉素、妥布霉素、大观霉素、依替米星、阿米卡星、异帕米星、奈替米星)对需氧G-杆菌(包括铜绿假单胞菌)有强抗菌作用,但对厌氧菌无效;不良反应:耳毒性、肾毒性、阻断神经-肌肉接头处传递(肌松作用)、过敏反应。

66. 大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、泰利霉素):①红霉素首|选用于治疗军团菌病、支原体肺炎、衣原体肺炎、空肠弯曲菌肠炎、百日咳;②不良反应:胃肠道反应、肝毒性、心脏毒性(QT间期延长)、耳毒性、重症肌无力加重。林可霉素类(克林霉素、林可霉素)是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首|选药。酰胺醇类(如氯霉素)的不良反应:①骨髓造血功能障碍:严重者出现再生障碍性贫血;②灰婴综合征;③溶血性贫血(缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者);④拮抗维生素B6和维生素B12.引起贫血或周围神经炎。大环内酯类与氯霉素或林可霉素类合用,可产生拮抗作用。

67.四环素类(除多西环素外)与多价阳离子(铝、钙、铁、镁、铋)螯合,口服吸收率减少;不良反应:①牙齿黄染、抑制骨骼发育:8岁以下儿童、妊娠期妇女禁用;②光敏现象;③前庭功能紊乱:米诺环素。

68. 糖肽类(如万古霉素)主要用于耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染,口服可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所引起的假膜性肠炎,不良反应:耳毒性、肾毒性、红人综合征(滴注缓慢,时间至少在60min以上)。利奈唑胺可用于万古霉素耐药的屎肠球菌感染、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染,不良反应:骨髓抑制(如血小板减少)、周围神经病和视神经病变、乳酸性酸中毒。

69. 氟喹诺酮类(XX沙星)的不良反应:①肌痛、跟腱炎、跟腱断裂(合用甾体类药物风险增加);②血糖紊乱;③光敏反应;④心脏毒性:QT间期延长(不宜与奎尼丁、普鲁卡因胺、胺碘酮、西沙必利、红霉素、三环类抗抑郁药等合用);⑤中枢神经系统症状:可致精神症状,脑动脉硬化、癫痫患者禁用;⑥影响软骨发育(孕妇、18岁以下儿童禁用);⑦视觉紊乱:双视、色视。

70. 呋喃妥因可用于急性单纯性下尿路感染,不良反应:溶血性贫血、肺纤维化;甲硝唑可用于各种厌氧菌感染、肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病(首|选)、贾第鞭毛虫病、伪膜性肠炎。

71. 复方磺胺甲噁唑(磺胺甲噁唑+甲氧苄啶)为目前治疗肺孢子菌病的首|选药物;磺胺嘧啶可用于治疗普通型奈瑟球菌脑膜炎。磺胺类的不良反应:①皮疹、史蒂文斯-约翰逊综合征;②骨髓抑制;③肾损伤(结晶尿、结石);④新生儿黄疸(2个月以下的婴儿禁用);⑤溶血性贫血。

72. 一线抗结核药的不良反应:① 异烟肼:周围神经炎(可用维生素B6预防或缓解),精神病和癫痫患者禁用;②利福平:排泄物呈橘红色或红棕色、类流感样综合征;③吡嗪酰胺(“半杀菌药”):痛风、关节痛、光敏感性(皮肤出现红棕色,避免日光暴晒);④乙胺丁醇:痛风、关节痛、球后视神经炎(不推荐用于13岁以下儿童)。

73.抗真菌药:① 两性霉素B为深部真菌感染的主要选用药物之一,可引起肾功能损害(改造为脂质体两性霉素B可降低毒性反应);②氟胞嘧啶单用极易产生耐药性,治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用;③棘白菌素类:卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净;④三唑类:氟康唑(用于念珠菌、隐球菌,曲霉属对其耐药)、伊曲康唑(抗菌谱扩大到曲霉属,可治疗甲真菌病)、伏立康唑(主要用于曲霉属)、泊沙康唑和艾沙康唑(可覆盖毛霉菌属)。

74. 抗疱疹病毒药:①伐昔洛韦口服后在肝脏水解为阿昔洛韦(有肾毒性);②伐更昔洛韦口服后在肠道和肝脏水解成为更昔洛韦,主要用于免疫缺陷患者的巨细胞病毒感染;③泛昔洛韦口服后代谢为喷昔洛韦。

75. 抗流感病毒药:①神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦、扎那米韦、帕拉米韦、拉尼米韦;②非糖基化基质蛋白抑制剂:金刚烷胺、金刚乙胺,只对甲型流感有效;③RNA聚合酶抑制剂:法匹拉韦、博洛昔韦;④细胞血凝素抑制剂:阿比多尔。 奥司他韦可用于成人、1岁及以上儿童甲型和乙型流感的治疗,用于成人、13岁及以上青少年甲型和乙型流感的预防;用于治疗流感时(症状开始的36h内),成人和13岁及以上青少年,一次75mg,一日2次,连续5日;用于流感预防时(与流感患者密切接触后的2日内),一次75mg,一日1次,至少7日。

76. 抗逆转录病毒药(治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染):①核苷类逆转录酶抑制药:去羟肌苷、阿巴卡韦、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定;②非核苷类逆转录酶抑制药:奈韦拉平、地拉韦啶、依非韦伦;③蛋白酶抑制药:茚地那韦;④整合酶抑制剂:拉替拉韦;⑤进入抑制剂:马拉韦罗、恩夫韦肽。

77. 抗肝炎病毒药:①治疗慢性乙型肝炎的药物:恩替卡韦、拉米夫定、替比夫定、替诺福韦酯、阿德福韦酯、聚乙二醇干扰素α-2a;②治疗慢性丙型肝炎的药物:利巴韦林(还可用于治疗呼吸道合胞病毒感染)、索磷布韦、维帕他韦、波普瑞韦、特拉匹韦、达拉他韦、阿舒瑞韦、聚乙二醇干扰素α-2a。

78.抗疟药:奎宁 或氯喹日剂量超过1g时,可致“金鸡纳”反应;伯氨喹临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首|选药;乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂,主要用于疟疾的预防。

79. 抗蠕虫药:①抗血吸虫药:吡喹酮;②抗肝片吸虫药:三氯苯达唑;③抗丝虫药:乙胺嗪、伊维菌素;④驱肠虫药:哌嗪、噻嘧啶;⑤广谱驱肠虫药和杀虫药:阿苯达唑和甲苯咪唑(是治疗蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首|选药)、左旋咪唑(有免疫调节和免疫兴奋功能);⑥驱绦虫药:氯硝柳胺。

80. ①破坏DNA的烷化剂:氮芥、环磷酰胺(出血性膀胱炎)、塞替派、白消安、替莫唑胺(主要用于多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤);②破坏DNA的抗生素:丝裂霉素、博来霉素(肺毒性);③拓扑异构酶Ⅰ抑制剂:伊立替康、拓扑替康、羟喜树碱,拓扑异构酶Ⅱ抑制剂:依托泊苷、替尼泊苷;④破坏DNA的铂类化合物:顺铂(恶心、呕吐、耳毒性、肾毒性最严重)、卡铂(骨髓抑制最严重)、奥沙利铂(神经毒性强,遇冷加重,口服维生素B1、维生素B6和烟酰胺可降低毒性)。⑤溶剂要求:a.羟喜树碱、依托泊苷:0.9%氯化钠注射液;b.卡铂、奥沙利铂:5%葡萄糖注射液。

81. 干扰核酸生物合成的抗肿瘤药(抗代谢药):①二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨蝶呤、培美曲塞;②胸腺核苷酸合成酶抑制剂:氟尿嘧啶、卡培他滨、替吉奥;③嘌呤核苷酸合成酶抑制剂:巯嘌呤、硫鸟嘌呤;④核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲;⑤DNA多聚酶抑制剂:阿糖胞苷、吉西他滨。

82. 氟尿嘧啶与甲氨蝶呤合用有协同作用,应先给予甲氨蝶呤,4~6h后再给予氟尿嘧啶。 甲氨蝶呤:①与弱酸性药(如丙磺舒及水杨酸类)合用,排泄减慢,易中毒;②与弱碱性药物(如碳酸氢钠)合用,排泄增加;③具有肾毒性(使用大剂量疗法时需准备解救药亚叶酸钙)。巯嘌呤与别嘌醇合用时应适当减少巯嘌呤的剂量。

83. 干扰转录过程和阻止RNA合成的抗肿瘤药:蒽环类抗肿瘤抗生素(柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星、阿克拉阿霉素),典型不良反应为心脏毒性;多柔比星与柔红霉素呈现交叉耐药性。

84. 微管蛋白活性抑制药:①长春碱类(如长春新碱),具有神经毒性(手指、足趾麻木、腱反射迟钝或消失);②紫杉醇类:a.紫杉醇注射液(易发生过敏反应,与赋形剂聚氧乙烯蓖麻油有关,需预处理,在治疗前给予地塞米松、苯海拉明、西咪替丁或雷尼替丁,需使用非聚氯乙烯材质输液器);b.紫杉醇脂质体(需要预处理,但无需使用特殊输液器);c.白蛋白结合型紫杉醇(疗效最优,不良反应少,过敏反应发生率极低,无需预处理,无需使用特殊输液器)。

85. 调节体内激素平衡的抗肿瘤药:①抗雌激素类:雌激素受体拮抗剂:他莫昔芬、托瑞米芬、氟维司群;芳香氨酶抑制剂:来曲唑、阿那曲唑、依西美坦;②抗雄激素类:氟他胺(用于晚期前列腺癌);③促性腺激素释放激素激动剂/抑制剂:戈舍瑞林(用于前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症)。

86. 靶向抗肿瘤药:(1)酪氨酸激酶抑制剂(多数经CYP3A4代谢,可引起皮疹、腹泻):①表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂:吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼、埃克替尼,主要用于晚期或转移性非小细胞肺癌;②Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂:伊马替尼(主要用于慢性粒细胞白血病);③血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂:舒尼替尼。(2) 单克隆抗体类:①贝伐珠单抗主要用于转移性结直肠癌、转移性或复发性非小细胞肺癌;②利妥昔单抗主要用于非霍奇金淋巴瘤;③曲妥珠单抗主要用于人表皮生长因子受体-2过度表达的转移性乳腺癌。

87. 免疫治疗药物:①免疫调节剂:白介素、干扰素;②免疫结合阻断治疗(免疫检查点抑制剂):a.程序性细胞死亡蛋白-1(PD-1)抑制剂:纳武利尤单抗、帕博利珠单抗;b.程序性细胞死亡蛋白-配体1(PD-L1)抑制剂:阿特珠单抗、阿伟鲁单抗。

88. 抗组胺药:①第一代:苯海拉明、氯苯那敏、赛庚啶、异丙嗪、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、酮替芬、茶苯海明、安他唑啉、氯马斯汀、多塞平;②第二代:特非那定、非索非那定、氯雷他定、地氯雷他定、奥洛他定、卢帕他定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、氮䓬斯汀、依巴斯汀、依美斯汀、西替利嗪、左西替利嗪。

89. 葡萄糖与胰岛素合用可治疗高钾血症;二磷酸果糖可用于改善心肌缺血症状、低磷血症,高磷血症、肾衰竭者禁用;氯化钾可用于低钾血症以及洋地黄中毒引起的快速型心律失常,静脉补钾浓度不宜超过40mmol/L(0.3%);门冬氨酸钾镁可用于低钾血症及洋地黄中毒引起的心律失常,急性黄疸性肝炎的辅助治疗;乳酸钠可碱化体液或尿液,用于代谢性酸中毒。

90. 维生素的适应证:①维生素B1:脚气病、韦尼克脑病;②维生素B2:咽喉炎、口角炎等;③维生素B6:周围神经炎;④维生素C:坏血病,可引起泌尿系统尿酸盐结石;⑤烟酸:糙皮病(小剂量)、调节血脂(大剂量);⑥伴同型半胱氨酸升高的高血压者应补充叶酸和维生素B12;⑦维生素A:夜盲症;⑧维生素E:习惯性流产及不孕症的辅助治疗;⑨维生素D:佝偻病、骨软化病,可引起高钙血症;⑩长期大量应用广谱抗菌药物(如头孢菌素类),需适当补充维生素K、维生素B。

91. 雌激素类药物(如戊酸雌二醇)可用于补充雌激素不足(如萎缩性阴道炎)、晚期前列腺癌(乳腺癌、卵巢癌患者禁用);孕激素类药物:①黄体酮(经微粒化后可口服)、地屈孕酮:可用于先兆流产和习惯性流产;②甲羟孕酮:注射液可用作长效避孕药,也可用于绝经期后乳腺癌及子宫内膜癌。 雌激素类及孕激素类禁用于急性血栓性静脉炎或血栓栓塞者、未明确诊断的阴道不规则流血者。

92. 避孕药:①短效口服避孕药:孕激素(左炔诺孕酮、去氧孕烯、孕二烯酮)与炔雌醇组成的复方制剂、双炔失碳酯;②紧急避孕药:左炔诺孕酮单方制剂(在无防护措施或其他避孕方法偶然失误时使用);③长效避孕药:a.口服(每月口服一次):左炔诺孕酮、氯地孕酮与炔雌醚组成的复方制剂;b.注射长效避孕针(每月注射一次):复方己酸羟孕酮注射液、复方庚酸炔诺酮注射液;c.特殊剂型:左炔诺孕酮埋植剂、左炔诺孕酮阴道环、孕酮节育器;④事后避孕药:米非司酮(与前列腺素药物序贯合用,可终止停经49日内的妊娠);⑤阴道杀精药:壬苯醇醚。

93. 5-磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂:西地那非、伐地那非、他达拉非,是勃起功能障碍首|选治疗药物;合用硝酸酯类药可发生严重低血压,禁用于正在使用硝酸酯类的患者;与CYP3A4抑制剂(如西咪替丁、红霉素、克拉霉素等)合用,可升高前者的血药浓度;大剂量的西地那非可导致颜色视觉障碍,对蓝绿色分辨不清。

94. 治疗青光眼(降眼压)的药物:①拟胆碱药:毛果芸香碱,可引起缩瞳、眼压下降、调节痉挛;②β受体拮抗剂:噻吗洛尔、倍他洛尔;③碳酸酐酶抑制剂:布林佐胺、醋甲唑胺、乙酰唑胺;④前列腺素衍生物:拉坦前列素、贝美前列素;⑤α2受体激动剂:溴莫尼定、安普乐定;⑥复方制剂:拉坦噻吗、曲伏噻吗。散瞳药:抗胆碱药(阿托品、托吡卡胺、复方托吡卡胺),可引起散瞳、眼压升高、调节麻痹,青光眼、前列腺增生患者禁用。

95. 抗眼部细菌感染药:妥布霉素、氯霉素、红霉素、左氧氟沙星;抗眼部病毒感染药:阿昔洛韦、更昔洛韦、碘苷、重组人干扰素α2b、利巴韦林;治疗干眼症的药物:聚乙二醇、卡波姆、玻璃酸钠、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、右旋糖酐70、小牛血去蛋白提取物、重组人表皮生长因子;治疗湿性视网膜黄斑变性的药物:雷珠单抗、康柏西普、阿柏西普。

96. 鼻部用药:①血管收缩药(缓解鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞):肾上腺素α受体激动药(麻黄碱、去氧肾上腺素、呋麻滴鼻液(还可抑菌))、肾上腺素α1受体激动药(羟甲唑啉、赛洛唑啉、萘甲唑啉);②鼻用抗过敏药:H1受体拮抗剂(左卡巴斯汀、氮䓬斯汀、酮替芬);③鼻黏膜保护药(用于干燥性鼻炎和萎缩性鼻炎):复方薄荷脑(有抑菌、抑制痛觉神经和刺激腺体分泌作用)、氯己定鱼肝油。咽喉部用药(用于咽喉炎及扁桃体炎):西地碘、碘喉片(直接氧化和卤化菌体蛋白)、度米芬(阳离子型表面活性剂)。

97. 治疗疥疮的药物:杀疥虫的疗效:林旦>克罗米通>苯甲酸芐酯(高浓度)>硫黄;大量使用林旦可诱发癫痫,有癫痫病史或中枢神经系统器质性病变者、妊娠及哺乳期妇女、4岁以下儿童禁用。

98. 痤疮治疗药:①过氧苯甲酰为强氧化剂,能够分解出新生态氧,是炎性痤疮首|选的外用抗菌药;②异维A酸对严重的结节囊肿型痤疮有高效作用;③维A酸与过氧苯甲酰同时、同部位外用有配伍禁忌,应睡前使用维A酸,次日早晨使用过氧苯甲酰;④抗角化药(维A酸、异维A酸、阿达帕林等)有致畸作用,育龄妇女在用药前一个月到停药后3个月内需严格避孕,妊娠期妇女禁用。

99. 浅部真菌感染治疗药(治疗手癣、体癣、甲癣等):①丙烯胺类:特比萘芬(抑制角鲨烯环氧酶);②吡啶酮类:环吡酮胺(渗透性强,可渗透过甲板);③吗啉类:阿莫罗芬;④咪唑类:酮康唑、联苯苄唑、咪康唑、益康唑、克霉唑。

100. 外用糖皮质激素:①弱效:醋酸氢化可的松;②中效:醋酸地塞米松、丁酸氢化可的松、醋酸曲安奈德;③强效:糠酸莫米松、二丙酸倍氯米松、氟轻松、哈西奈德(0.025%);④超强效:卤米松、哈西奈德(0.1%)、丙酸氯倍他索。

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